Các penicillin có cấu trúc hóa học chung gồm vòng beta-lactam nối với vòng thiazolidin. Penicillin G là chất kháng sinh tiêu biểu được Alexander Fleming tìm ra đầu tiên vào năm 1928 khi ông đang nghiên cứu về tụ cầu khuẩn.

Ông nhận thấy trên hộp petri nuôi cấy tụ cầu có nhiễm nấm mốc Penicillin notatum và tạo thành vòng vô khuẩn. Fleming gọi chất ức chế tạo thành vòng vô khuẩn này là Penicillin. Đến năm 1941 cá nhà khoa học người Anh là Howara Walter Florey và Ernst Boris Chain mới tinh chế được Pencillin dưới dạng tinh khiết và nghiên cứu phương pháp lên men. Năm 1943, penicillin đã được sản xuất quy mô công nghiệp ở Mỹ để phục vụ điều tra các bệnh nhiễm trùng cho thương binh trong chiến tranh thế giới thứ hai.

Penicillin cũng là kháng sinh đầu tiên được sản xuất lên men chìm ở quy mô công nghiệp vào năm 1947. Việc phát minh ra penicillin tạo ra một bước ngoặt quan trọng trong lĩnh vực y học thế giới và được đánh giá là một trong những phát minh quan trọng bậc nhất của thế kỉ XX. Do các đóng góp to lớn đó, Fleming, Florey và Chain đã được tặng giải Noben về y học.

Theo Liên Minh Kỷ Lục Thế Giới (Worldkings.org)